Fullafk.com –  Remdesivir ve bir hepatit C ilacının bir kombinasyonu, COVID-19’a karşı oldukça etkili ilk antiviral ilaca neden olabilir.

Remdesivir’in etkinliğinin hepatit ilaçları ile artması

Remdesivir ilacı, salgının ilk aşamalarında büyük bir umuttu. Erken klinik çalışmalarda, ajanın COVID-19 tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir. Ancak pratikte, çoğu durumda etkinin SARS-CoV-2 koronavirüsü durdurmak için çok zayıf olduğu bulundu. Bir Amerikan araştırma ekibi, hepatit C ilaçları ile birlikte uygulandığında remdesivir’in etkisinin on kat artabileceğini göstermiştir.

Rensselaer Polytechnic Institute, Mount Sinai Hastanesi ve Austin’deki Texas Üniversitesi’nin (ABD) ortak bir çalışma grubu, remdesivirin etkinliğinin, hepatit C ilaçlarından biri simeprevir ile birlikte kullanıldığında on kata kadar daha güçlü olduğunu bulmuştur. , Grazoprevir, paritaprevir veya vaniprevir kullanılır. Ek olarak, uygulamayı basitleştiren oral uygulama imkanı vardır ve aktif bileşenlerin kombinasyonu evde de alınabilir. Araştırma sonuçları yakın zamanda ünlü uzman dergisi “Cell Reports” da sunuldu.

COVID-19’a karşı ilaç kombinasyonu

Amerikalı araştırmacılar, evde kullanım için COVID-19’a karşı bir antiviral ilaç kombinasyonu sunma olasılığını açıyorlar. Araştırmanın odak noktası, önceden yetersiz derecede etkili olarak sınıflandırılan ve etkinliği hepatit C ilaçları simeprevir, grazoprevir, paritaprevir veya vaniprevir ile önemli ölçüde artırılabilen Remdesivir ilacı üzerinedir.

Remdesivir nasıl çalışır?

Antiviral ajan Remdesivir, viral polimeraza müdahale ederek virüs replikasyonunu bloke eder. Polimeraz, genetik bilginin yeniden üretimi için gereklidir ve hücre bölünmesi için bir önkoşuldur. Remdesivir, polimerazdaki bileşenleri yeni RNA zincirlerinin yapımını sabote eden nükleotid yapı blokları ile karıştırarak virüslerdeki bu süreci engeller. Bununla birlikte, etki kalıcı olmadığından, ajan yalnızca enfeksiyonun erken evresinde etkiliydi.

Ayrıca intravenöz olarak uygulanmalıdır, bu da hastaneye yatırılmış hastalara kullanımını sınırlar. Bu grupta, virüsler zaten çoğaldığı ve vücutta büyük ölçüde yayıldığı için, COVID-19, Remdesivir’in yeterli bir etkiye sahip olamayacak kadar ilerlemiştir.

Evde kullanım için ilk COVID-19 ilacı?

Bununla birlikte, Amerikan araştırma grubu şimdi, evde ve dolayısıyla hastalığın daha erken bir aşamasında da kullanılabilecek ağızdan alınabilen bir ilaç kombinasyonu için bir olasılık gösteriyor.

Rensselaer Polytechnic Institute’da kimya ve kimyasal biyoloji profesörü olan çalışma lideri Gaetano Montelione, “Dünya çapında neredeyse üç milyon insan COVID-19’dan öldü” diyor. Ağızdan alınabilen bir antivirale sahip olmak, koronavirüs salgınıyla mücadelede son derece yardımcı olacaktır. Profesör, keşfedilen ilaç kombinasyonunun “COVID-19 ile savaşmak için yeni bir antiviral ajan sağlayabilecek umut verici bir sinerji” olduğunu söyledi.

İlaçlar ABD’de zaten onaylandı

Remdesivir ve hepatit C ilaçları simeprevir, grazoprevir, paritaprevir ve vaniprevir arasında laboratuvarda keşfedilen sinerji, henüz bir klinik çalışmada doğrulanmamıştır. İlgili tüm ilaçlar halihazırda onaylandığından, bu nispeten hızlı yapılmalıdır.

Laboratuvarda, kombinasyon virüslerin yüzde 90’ını engelledi

Ekip, laboratuvarda, önceden uygulanan simeprevir varlığında remdesivir’in tüm virüslerin yüzde 90’ını inhibe ettiğini gösterdi. Remdesivir tek başına kullanılırsa, miktarın yalnızca onda biri gerekir. Azaltılmış dozaj nedeniyle, önemli ölçüde daha az yan etki beklenebilir.

Çalışmaya göre remdesivir, hepatit C ilaçlarıyla daha iyi çalışıyor çünkü her iki ilaç da virüs replikasyonunu farklı şekillerde engelliyor. Araştırmacıların gösterdiği gibi, halihazırda onaylanmış olan hepatit C aktif bileşenleri, SARS-CoV-2’nin kopyalanması için gerekli olan en az bir enzim (proteaz Mpro) üzerinde de etki gösterir. İki ilacın sinerjik etkisi, tek tek etkilerin toplamından daha büyüktür.

Hepatit C virüsleri ve SARS-CoV-2 benzer enzimler kullanır

Ekip, halihazırda onaylanmış ilaçlarda SARS-CoV-2’ye karşı olası aktif bileşenlerin araştırılmasında etkiyi keşfetti. Çalışma grubu, hepatit C virüslerinin bazen replikasyon için koronavirüs SARS-CoV-2’ye benzer enzimler kullandığını buldu. Araştırmacılar, SARS-CoV-2’ye karşı etkinlikleri açısından toplam on hepatit C ilacını inceledi. Sonuç: ilaçların yedisi ayrıca bir SARS-CoV-2 enzimini de inhibe etti. Ajanlardan üçü, PLpro adlı ikinci bir koronavirüs enzimini bile bastırdı.

Oldukça etkili bir ilaç için büyük umut

Mount Sinai Tıp Fakültesi’nden Kris White, “PLpro’nun remdesivir ile sinerjik bir etkiye sahip antiviral bir hedef olarak tanımlanması çok önemli bir bulgudur” diye vurguluyor. Araştırmacılar, bu atılımın, yeni mutasyonların oluşumunu da önleyebilecek oldukça etkili bir ilaç kombinasyonunun geliştirilmesine yol açacağını umuyorlar.